I. 들어가며
지난 호에서는 의약발명의 특허 요건에 대해 살펴보았다. 지난 호를 간단히 요약하면, 의약발명은 치료방법은 특허를 받을 수 없다는 것이 특이한 점이다. 또한 의약발명이 특허를 받기 위해서는 명세서 기재요건, 신규성 및 진보성 요건을 만족해야 한다. 이번 호에서는 의약발명 중 화합물 발명의 특허 요건에 대해 2014년 6월에 개정된 특허 심사기준 및 판례를 바탕으로 구체적으로 살펴보기로 한다.
 
II. 명세서 기재 요건
1. 발명의 상세한 설명 기재 요건
화합물 발명에서 중요한 것은 명세서 기재 요건이다. 특허명세서는 크게 발명의 상세한 설명과 특허청구범위로 이루어진다. 화합물 발명은 발명의 상세한 설명에 화합물의 확인자료 및 제조방법에 대해 구체적으로 기재하여 한다.  
① 화합물의 확인자료 및 제조방법에 대한 기재
화합물 발명은 발명의 상세한 설명에 화합물의 확인자료 및 제조방법에 대하여 기재되어야 한다.
ⅰ) 화합물의 확인 자료에 대한 기재
화합물의 제조공정이 복잡하거나 유력한 부반응을 수반하는 등의 이유로 제조방법에 관한 기재만으로는 그 화합물이 제조되었는지 여부가 의심스러운 경우 원소분석치, 핵자기공명(NMR)데이터, 융점, 비점 등과 같은 화합물의 확인자료를 발명의 상세한 설명에 기재하여야 한다. 결정다형 발명은 발명의 상세한 설명에 확인자료(X선 회절분석 데이터), DSC(시차주사열량측정)데이터, IR(적외선분광) 데이터 등) 또는 물리·화학적 성질 등에 대한 기재를 통해 결정다형임을 알 수 있도록 기재하여야 한다.
ⅱ) 화합물의 제조방법에 대한 기재
신규 화합물을 제조하는 방법에 대한 구체적인 기재가 없더라도 명세서 및 출원시의 기술 상식에 따라 통상의 기술자가 그 물질을 제조할 수 있는 경우를 제외하고는 그 화합물의 제조방법을 명확하게 기재하여야 한다.
② 실시예의 기재
신규 화합물 발명의 경우 기술적 수단을 구체화한 실시예를 기재하여야 하며, 특허청구범위가 포괄적으로 기재되어 있을 때는 명세서 및 출원시의 기술적 상식에 근거하여 발명의 구체적인 내용을 통상의 기술자가 알 수 있는 경우를 제외하고, 그룹별로 대표적인 실시예를 기재하여야 한다.
③ 구체 사례
▶ 특허법원 2001.9.27. 선고 2000허6370
• 특허출원 제1994-0700947호
• 발명 내용
• 발명 내용
[청구항 1] 하기 식을 갖는 금속 알콕시드:
 
(상기 식중, T1은 수소 또는 히드록시 보호기이고, Z는 -OT₂ 또는 -OCOCH₃(식 중, T₂은 수소 또는 히드록시 보호기)이며, M은 금속이고 Ac는 아세틸이며 Ph는 페닐이다.)
 
• 주요 쟁점
n-부틸리튬 등의 유기금속 화합물과 반응하여 금속 알콕시드인 13-O-리튬-7-O-트리에틸실릴박카틴Ⅲ 유도체로 전환되는 제3공정은 제3공정은, 그 반응식과 일반적이고 개략적인 제조방법만이 기재되어 있을 뿐 반응물질의 첨가량, 반응온도, 용매의 양, 수율 등이 구체적으로 기재되어 있지 않은데, 이것이 명세서 기재 요건을 충족했는지 여부가 문제된 사안
 
• 판결 내용
이 사건 출원발명의 청구항에 기재된 일반식 (Ⅰ)의 금속 알콕시드는 그 명세서 기재만으로는 출원 당시의 기술수준으로 보아 당업자가 제조할 수 있는지 의심스러운 경우에 해당하므로 일반식 (Ⅰ)의 금속 알콕시드의 원소분석치, NMR(핵자기공명) 데이터, 융점, 비점 등의 확인자료가 출원 당시의 명세서에 필수적으로 기재되어 있어야 할 것임에도 불구하고 이러한 확인자료가 명세서에 기재되어 있지도 아니하므로, 특허법 제42조 제3항의규정에 위배되는 것이고, 명세서에 의해 뒷받침되지 않는 화합물을 청구한 특허청구의 범위 제1항은 특허법 제42조 제4항의 규정에 위배되는 것이므로 특허 받을수 없는 것이다.
 
• 시사점
위 판결은 화학물질의 발명의 경우, 출원 당시의 명세서에 통상의 기술자가 용이하게 재현하여 실시(제조)할 수 있을 정도로 구체적인 제조방법이 필수적으로 기재되어 있어야 하고, 특히 출원 당시의 기술수준으로 보아 통상의 기술자가 명세서의 기재에 의하여 화학물질을 제조할 수 있는지 여부가 의심스러운 경우에는 확인자료가 필수적으로 기재되어 있어야 한다고 판시한 것이다.
 
따라서 신규한 화합물에 관한 발명인 경우, 명세서에 구체적인 제조방법을 기재하여야 하고, 원소 분석치, NMR 데이터, 융점, 비점 등의 확인자료도 기재할 필요가 있다.
 
III. 신규성 요건
(1) 화합물 발명
① 특정 방법을 달리하는 화합물
화합물명 또는 화학구조식으로 나타낸 화합물 발명과 다른 방법으로 특정된 화합물 발명이, 물질이 동일하다고 판단된 경우에는 신규성이 없는 것으로 판단된다. 즉, 표현 형식이 달라도 결과적으로 동일한 물질에 해당하면 신규성이 없는 것으로 본다.
② 염
화합물의 발명과 그것의 단순한 염의 발명은 실질적으로 동일한 것으로서 신규성이 없는 것으로 판단된다.
③ 화합물의 정제물
공지의 화합물에 대한 단순한 순도(purity)의 증가는 신규성이 없는 것으로 판단된다. 어떠한 화합물이 순도가 높게 되었더라도 이는 물질 자체가 변화된 것이 아니어서 공지의 화합물과 다른 것이라고 할 수 없다.
 
(2) 화합물의 제조방법 발명
① 용도가 한정된 화합물의 제조방법
화합물 제조방법이 이미 공지된 선행기술이고, 이 선행기술과 제조방법이 동일하나 용도가 한정된 화합물의 제조방법에 대한 출원발명이 있다고 가정하자. 즉, “화합물 A의 제조방법”이 공지된 선행기술인데, 출원발명은 “당뇨병 치료용 화합물 A의 제조방법”이라고 화합물의 용도만 한정한 경우를 예로 들 수 있다. 이 경우, 출원발명은 선행기술과 용도는 다르지만 제조방법은 실질적으로 동일하므로 출원발명은 신규성이 없는 발명으로 본다.
② 제법한정 출발물질을 사용한 제조방법
반응물질을 제법으로서 한정하여 표현한 발명과 이것을 화합물명 또는 물리적·화학적 성질로서 표현한 발명과는, 다른 요건이 동일하면, 양자는 신규성이 없는 발명, 즉 서로 동일한 발명으로 본다.
 
(3) 구체 사례
▶ 특허법원 2007.11.9. 선고 2007허2285
• 특허출원 제1999-7006291호
• 발명 내용(이 사건 제1항 발명)
[청구항 1] 하기 화학식 I의 화합물, 또는 그의 염 또는 용매화물:
<화학식 I> 
 
 
• 주요 쟁점
- 비교대상발명
<화학식 I>

(R¹이 메틸기이고 Q가 -(CH₂)₂-S-(CH₂)-인 화합물이 기재되어 있음)
 
-출원인의 주장
비교대상발명에는, 이 사건 제1항 발명이 단지 바람직한 화합물과 더욱 바람직한 화합물에서도 마쿠쉬 형식¹⁾으로 기재된 일반식 중 하나의 화합물로 기재되어 있을 뿐이다. 그리고 이 사건 제1항 발명의 화합물은 특히 바람직한 화합물에서는 제외되어 있고 11개의 실시예에도 포함되어 있지 않다. 따라서 통상의 기술자가 비교대상발명의 명세서의 기재로부터 이 사건 제1항 발명의 화합물을 인식할 수 있을 정도로 직접적이고 명시적으로 개시되어 있지 않다.
 
- 법원의 판단
비교대상발명에 이 사건 제1항 발명의 화학식에서 Q가-(CH₂)₂-S-(CH₂)₂-인 경우가 구체적으로 개시되어 있는지에 대하여 보건대, 이 사건 제1항 발명의 화합물이 비교대상발명의 가장 바람직한 화합물이나 실시예에는 기재되어 있지 않고, 바람직한 화합물이나 더욱 바람직한 화합물에 기재되어 있으나 바람직한 화합물과 더욱 바람직한 화합물에서도“또는”이라는 문언을 사용하여 선택적으로 기재된 이른바 마쿠시 형식(Markush Type)으로 표현되어 있기는 하다. 그러나 비교대상발명에서, 이 사건 제1항 발명의 화합물이 포함된 더욱 바람직한 화합물에 기재된 화합물의 개수는 약 30-40여 개에 지나지 않으므로, 통상의 기술자라면 이러한 화합물들의 구조와 명칭을 극히 용이하게 나열할 수 있을 것이어서 그 중의 하나인이 사건 제1항 발명의 화합물을 인식하는 것은 그다지 어렵지 않을 것으로 보인다.
 
또한 양 발명의 화합물은 주쇄 말단에 연결된 작용기(NH₂, COOH)가 서로 동일할 뿐만 아니라 화학적 성질이 아주 흡사하여 공통의 작용기에 기인하는 동일한 반응을 보이는 경우가 많은 동족체(同族體, Homologue)이므로, 통상의 기술자가 비교대상발명으로부터 이 사건 제1항 발명의 화합물을 용이하게 인식할 수 있다. 그러므로, 통상의 기술자라면 비교대상발명의 명세서에 기재된 내용과 이 사건 출원발명의 출원 당시의 기술상식에 기초하여 비교대상발명으로부터 직접적으로 이 사건 제1항 발명의 화합물의 존재를 인식할 수 있을 것이므로, 이 사건 제1항 발명의 화합물은 비교대상발명에 구체적으로 개시되었다 할 것이다.
 
• 시사점
위 판결은, 해당 발명의 화학식의 화합물이 비교대상발명에 실시예로는 기재되지 않고 단지 바람직한 화합물인 마쿠쉬 형식으로 기재되어 있을 뿐이지만, 통상의 기술자가 이로부터 해당 발명의 화합물을 용이하게 인식할 수 있다면, 비교대상발명에 구체적으로 개시된 것으로 볼 수 있음을 판시하고 있다.
따라서 특허출원 준비중이 발명에 기재된 화합물이 선행발명의 가장 바람직한 화합물이나 실시예에 명시적으로 기재되어 있지 않더라도, 통상의 기술자가 이를 용이하게 인식할 수 있다면 신규성이 없다는 판단을 받을 수도 있다.
 
IV. 진보성 요건
(1) 화합물 발명의 진보성 판단기준
화합물 발명의 진보성은ⅰ) 화합물의 화학 구조 및 ⅱ) 화합물이 가지는 특유의 효과의 두 가지 특성에 의하여 판단된다. 화합물 발명과 같이 물건의 구성에 의한 효과의 예측이 쉽지 않은 기술분야의 경우에는 인용발명과 비교되는 더 나은 효과를 갖는다는 것이 진보성을 인정하기 위한 중요한 사실이 된다. 공지된 화합물과 단순히 구조가 유사하다는 이유로 화합물의 진보성을 부정되어서는 안되며, 예측하지 못한 효과(결과, 특성, 용도)를 고려하여 진보성이 판단된다.
 
인용발명의 화학 구조와는 상이한 구조를 지닌 화합물 발명은 진보성이 인정되며, 예상치 못하거나 독특한 특성을 지닌 화합물 발명은, 화학구조가 인용발명과 유사하다 하더라도, 진보성이 있다. 그리고 청구항에 기재된 발명이 인용발명과 비교되는 유리한 효과를 갖고 있어도 통상의 기술자가 청구항에 기재된 발명을 쉽게 생각해 낼 수 있다는 것이 충분히 논리적으로 인정되었을 때는 진보성이 부정될 수 있다.
 
(2) 구체 사례 1
▶ 특허법원 2008.8.14. 선고 2007허11203
• 특허출원 제2004-7012084호
• 발명 내용(제1항 발명)
[청구항 1] 하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 부가 염:
<화학식 I>
 
 
• 주요 쟁점
- 비교대상발명
신경학적 장애의 치료에 사용되는 벤조다이아제핀 유도체 화합물(8-(2,5-Difluoro-ph
enyl)-7-methoxy-4-(3-[1,2,3]triazol-1-yl-phenyl)-1,3-dihydro-benzo[b][1,4]diazepin-2-one)

 
-출원인의 주장
비교대상발명의 화합물의 R₃는 벤젠고리를 구성하는 탄소 및 질소 원자의 개수가 5개인 5원 방향족 헤테로사이클인 반면, 청구항 1 발명의 화학식 I의 화합물은 벤젠고리를 구성하는 탄소 및 질소 원자의 개수가 6개인 6원 방향족 헤테로사이클이므로, 이들은 벤젠고리를 구성하는 탄소 및 질소 원자의 개수에 다소 차이가 있고 치환기 변경이 용이하지 않다.
 
- 법원의 판단
① 그 기술분야에서 통상의 지식을 가진 사람은 신약을 개발함에 있어서 일반적으로 기존 화합물의 치환기를 그와 유사한 치환기로 변경하여 그 효과를 실험하는 방법을 사용하고 있는 점, ② 비교대상발명의 화합물의 R₃와 청구항 1 발명의 화학식 I 화합물의 R₃는 모두 치환기 변경에 있어서 가장 먼저 고려의 대상이 되는 최말단 치환기에 해당하는 점, ③ 비교대상발명의 화합물의 R₃와 청구항 1 발명의 화학식 I 화합물의 R₃는 벤젠고리를 구성하는 원자의 개수만 5개와 6개로 서로 상이할 뿐 질소 원자를 3개 함유하는 방향족 헤테로사이클인점까지도 서로 동일하여 매우 유사한 치환기에 해당하는 점 등에 비추어 보면, 비교대상발명의 화합물 중 R3의 벤젠고리를 구성하는 원자의 개수만을 5개에서 6개로 변경하는 것 자체에 별다른 기술적 어려움이 있다고 볼 수 없다. 또한 비교대상발명 화합물의 작용효과를 나타내는 Ki mGlu2 값은 0.012μM로서, 청구항 1 발명의 화학식 I 화합물의 바람직한 Ki mGlu2 값의 범위인 0.00129~0.045μM에 포함되므로, 비교대상 화합물의 R₃ 중 벤젠고리를 구성하는 원자의 개수를 5개에서 6개로 변경하는 것에 의하여 그 기술분야에서 통상의 지식을 가진 사람이 용이하게 예측할 수 없는 현저한 작용효과가 나타난다고 볼 수도 없다. 따라서, 위와 같은 기술적 구성의 차이는 그 기술분야에서 통상의 지식을 가진 사람이 용이하게 변경하여 적용할 수 있는 세부내용의 차이에 불과하다 할 것이다.
 
• 시사점
위 판결은, 화합물의 치환기 변경의 용이성에 대한 판단 기준을 제시하고 있다. 구체적으로, ① 그 기술분야에서 통상의 지식을 가진 사람은 신약을 개발함에 있어서 일반적으로 기존 화합물의 치환기를 그와 유사한 치환기로 변경하여 그 효과를 실험하는 방법을 사용하고 있는 점, ② 비교대상발명의 화합물의 R₃와 청구항 1 발명의 화학식 I 화합물의 R₃는 모두 치환기 변경에 있어서 가장 먼저 고려의 대상이 되는 최말단 치환기에 해당하는 점, ③ 비교대상발명의 화합물의 R₃와 청구항 1 발명의 화학식 I 화합물의 R₃는 벤젠고리를 구성하는 원자의 개수만 5개와 6개로 서로 상이할 뿐 질소 원자를 3개 함유하는 방향족 헤테로사이클인 점까지도 서로 동일하여 매우 유사한 치환기에 해당하는 점 등을 제시하고 있다.
 
따라서 특허출원 준비중이 발명이 선행발명의 치환기를 변경한 경우에는, 상기 기준을 살펴보아야 한다. 만약, 상기 기준을 벗어나기 힘들다고 판단되면 선행발명에 기재된 화합물보다 효과가 매우 우수해야 진보성을 인정받을 수 있다.
 
(3) 구체 사례 2
▶ 특허법원 2008.1.17. 선고 2007허2261
• 특허출원 제1999-7012486호
• 발명 내용(제1항 발명)
[청구항 1] 화학식(I)의 화합물, 그의 입체화학적 이성체 형태, 또는 그의 약제학적으로 허용되는 산 또는 염기 부가염:
<화학식 I>
 
 
• 주요 쟁점
- 비교대상발명
일반식 (I)의 화합물:

 
- 법원의 판단
양 발명의 위 화합물은 모두 동일한 치환기를 가지며 피페리딘 환과 카바모일그룹이 유도된 벤즈아미드라는 점은 같으나, 이 사건 제1항 발명의 화합물은 모핵 구조 내의 피페리딘 환과 카바모일기의 질소 사이에 메틸렌기(-CH₂-)가 도입된 점에서 모핵 구조 내의 피페리딘 환과 카바모일기의 질소 사이에 메틸렌기(-CH₂-)가 없는 비교대상발명과 차이가 있다.
위와 같이 모핵구조 내의 피페리딘 환과 카바모일기의 질소 사이에 메틸렌기(-CH₂-)가
도입된 이 사건 제1항 발명은 탄소원자 하나만큼 증가된 골격 길이를 갖게 되고, 이 탄소원자의 단일결합각(약 109.5°)만큼 메틸렌 양편 사이의 이면각을 갖게 됨에 따라, 피페리딘 환과 카바모일기에 존재하는 질소 및 산소 원자 사이의 거리와 피페리딘 환과 페닐 부위 간의 3차원적 구조가 변형되고, 이와 같이 변형된 모핵 구조의 골격에 다양한 치환기들이 도입될 경우 수용체의 활성부위 또는 결합 부위에 대한 화합물의 결합 친화력이 다르게 된다. 따라서 이 사건 제1항 발명의 화합물은 비교대상발명의 화합물 구조 자체에 변형을 준 것으로서 화학구조가 비교대상발명과 현저히 다르고, 비교대상발명 자체에서도 메틸렌기를 새로이 도입하는 것에 대한 어떠한 암시나 시사도 없으므로, 이 사건 제1항 발명의 화합물은 비교대상발명으로부터 용이하게 발명할 수 없다.
(중략)
그런데 비교대상발명으로부터는 LES의 기초압력의 증가 효과에 대한 기재를 찾아 볼 수 없을 뿐만 아니라 이러한 효과에 대하여 시사하고 있는 바도 없으므로, 결국 이 사건 제1항 발명은 비교대상발명에 비하여 향상된 효과를 가지고 있음을 알 수 있다.

• 시사점
위 판결은, 화합물의 모핵 또는 치환기의 변경에 대한 진보성 판단시, 공지 물질과 화학구조는 유사하더라도 그러한 구조의 변화를 도입하는 것이 용이하지 않고, 또한 구조의 변화로 인해 공지 화학물질로부터 예측할 수 없는 효과를 지니게 될 경우는 진보성을 인정하여야 한다고 판시하고 있다.
따라서 특허출원 준비중인 발명이 선행발명과 유사한 구조라고 하더라고 그 구조의 변화가 단순 치환기에 의한 것인지, 모핵의 일부를 변형한 것인지 비교하여 보고, 만약 그러한 구조의 변화로 인해 선행발명과 차별화되는 효과가 발생한다면 진보성을 인정받을 수 있다.
 
V. 결론
이번 호에서는 화합물 발명의 특허 요건에 대해 살펴보았다. 특히 화합물 발명의 특허요건 중 명세서 기재요건과 진보성 요건에 유의할 필요가 있다. 이 요건들은 일률적으로 판단되는 요건이 아니고 사안마다 개별적으로 판단해야 한다. 따라서 화합물 발명에 대한 특허출원을 준비하는 출원인은, 먼저 선행기술조사를 통해 유사한 화합물을 검색해 보고, 치환기나 모핵 등의 변경 여부를 구체적으로 비교하여 선행기술보다 우수한 효과를 확보해야 한다. 또한 화합물의 제조방법 및 화합물을 확인할 수 있는 데이터(NMR 데이터 등)을 반드시 준비해야 하는 것이 좋다.