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KDDF-201210-07


신규괴사 저해제인 LC28-0126을 이용한 허혈성 재관류 손상에 의해 유도되는 심근경색 억제제 개발

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(Cardiovascular Diseases, Chemical) [update by : 2019-03-18]

진행과제 현황을 그래프로 표현하는 테이블
진행단계 Lead
Generation
Lead
Optimization
Preclinical Phase I Phase II Phase III
  • 개발목표

    한국식품의약품안전처 (MFDS)으로부터 2012년에 임상시험 승인 (CYCL001 Ver. 1.0)을 받은 신규 괴사 저해제인 LC28-0126을 이용하여 임상 1상에서 약물의 안전성 및 내약성을 확인하고, 임상 2상에서 급성 심근경색증이 있는 STEMI (ST-segment elevation in myocardial infarction) 환자의 경피적관상동맥중재술 (Percutaneous coronary intervention; PCI) 시에 발생되는 허혈성-재관류 손상에 의해 유도되는 경색의 크기를 억제하는 효능을 입증하여 임상 1상 및 2상을 성공적으로 수행함으로써 궁극적으로 심장 보호제를 개발하고자 한다.  

  • 목표 환자군 및 미충족 의학적 수요

    Target Patients
    - 임상에서의 LC28-0126의 약물 효능을 명확히 확인하기 위해 급성심근경색 환자 중에서, 중증인 STEMI 환자를 1차 대상으로 한다.

    - STEMI 환자에 대한 임상 완료 후에 Non-STEMI 환자로 확대 적용할 계획이다.

    Unmet Medical Needs
    - 심근경색 (Myocardial infarction)은 미국의 경우 매년 1,000,000명 이상의 환자가 발생하고 600건/100,000명 정도의 높은 발병률을 보이고 있으나 현재까지 근원적으로 병을 막아주는 치료약은 없는 실정이다. 심근경색 환자는 막힌 혈관을 뚫어주는 시술을 하지 않으면 일반적으로 70%의 경색부위를 지니며, 이로 인해 대부분의 경우 심장마비로 사망하게 된다. 심근경색 환자에게 시술되는 경피적관상동맥중재술은 궁극적으로는 환자의 생명을 연장시키나, 역설적으로 이 때 공급되는 과량의 혈액 및 산소로 인한 치명적 재관류 손상 (Lethal reperfusion injury)에 의해 여전히 30% 이상의 심근경색 부위가 잔존하게 된다. 이로 인하여 경피적관상동맥중재술을 받은 환자들 중에서 5 ~ 10%의 환자는 1 년 내에 사망하거나 또는 이로 인해 동반되는 여러 심각한 임상 증상으로 생존하는 동안에 고통과 막대한 의료비용 지출을 감당하여야 한다. 현재까지, 전임상 단계에서 성공적으로 개발된 다수의 약물들은 심근경색 환자를 대상으로 수행된 여러 임상시험에서 심근경색의 크기를 근본적으로 감소시키지 못하여 실패하였는데, 이는 경색의 크기가 심근세포의 괴사 정도에 의해 결정적으로 영향을 받기 때문이다.

     

    따라서, 급성 심근경색 환자의 PCI 시술 시의 치명적 재관류 손상으로 인해 심장에 여전히 잔존하게 되는 30% 이상의 경색크기를 5% 이하로 낮출 수 있는 치료제의 개발은 심장질환 분야에서 의학적 미충족 수요 (Medical Unmet Needs)가 매우 큰 분야라 할 수 있다. 당사에서 개발한 미토콘드리아에 특이적으로 작용하는 강력한 괴사 저해제인 LC28-0126을 이용한 세계 최초의 임상시험은, 적절한 치료제가 없는 급성 관상동맥 증후군 (Acute coronary syndrome) 분야에서 지니는 그 임상적 의미 또한 매우 높은 것으로 판단된다.

  • 현재 진행 상황

    - 국내에서 건강한 성인을 대상으로 임상 1상 SAD (Single ascending dose) 시험을 수행, 완료하였다. 60명의 급성 심근경색이 있는 STEMI 환자를 대상으로 하는 임상 2상a를 2015년에 완료하여 유의한 임상 데이터를 얻었다. 이 결과를 근거로, 100명의 STEMI 환자에 대한 추가 임상시험 승인을 2005년에 KFDA로부터 받아, 2016년 4월에 추가 임상 시험을 개시하였다.

    - 현재 Backup study가 진행 중에 있음.

    -  “Necrosis Program”을 포함하는out-licensing 또는 collaborative research 가능.

    - 심근경색에 대한 임상 시험을 위한 global partnership이 가능.

  • 특허현황, 권리범위

    - 3개의 물질 특허 및 다수의 용도 특허를 확보함.

  • 라이센싱 아웃을 위한 경쟁자 대비 차별화 포인트

    - 현재까지 경피적관상동맥중재술 시에 항혈소판제 약물들이 혈관확장을 위한 보조적인 약제로 임상에서 사용되고 있다. 급성 심근경색 억제제로 3 종류의 물질 (면역 억제제로 사용 중인 cyclopsporin이 임상 3상에, TRO-40303및 Bendavia가 임상 2상 진입)이 STEMI 환자를 대상으로 임상 개발되었으나 임상 단계에서 효능을 보이지 못하고 실패하였다. 이러한 임상 실패의 원인은 이들 물질들이 자연사 억제제 (apoptosis inhibitor)로써 심근세포의 괴사를 근원적으로 차단하지 못하는 그 작용 기전에 기인하는 것으로 판단된다.

     

    - 급성 심근경색환자 대상의 경피적관상동맥중재술 시, 치명적 허혈성 재관류 손상에 의해 유도되는 심근경색의 크기를 근원적으로 차단하는 약제의 개발, 즉 심근경색의 주 세포사멸 기전인 심근세포의 괴사를 근원적으로 차단하는 효과적인 괴사 저해제의 개발은 그 의학적 미충족 수요가 매우 크다 할 수 있다.

     

    - 따라서, rat MI 모델에서 (1) 강력한 심근세포의 괴사 억제와 (2) 이로 인한 경색 크기의 효과적인 감소 효능을 보인 당사의 LC28-0126화합물은, 본 임상시험에서 치명적 재관류 손상에 의한 경색의 크기를 근원적으로 감소시킬 수 있을 것으로 기대된다.

연락처

Contact & Company overview
회사명 : LG생명과학 홈페이지 : http://www.lgls.com
담당자 : 김순하 이메일 : shakim@lgls.com 연락처 : 042-866-4925

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