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KDDF-201712-03


결핵균 유래의 독소-항독소 시스템을 기반으로 한 항생제 펩타이드 개발

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(Infectious Diseases, Protein) [update by : 2019-04-24]

진행과제 현황을 그래프로 표현하는 테이블
진행단계 Lead
Generation
Lead
Optimization
Preclinical Phase I Phase II Phase III
  • 개발목표

     M. tuberculosis 의 생존에 필수적인 독소-항독소 단백질의 구조 정보를 바탕으로 한 새로운 항생제 개발

     결핵균은 우리나라를 포함한 많은 국가의 공중 보건에 심각한 위협이 되고 있으나, 다제 내성 및 광범위 약제 내성을 가진 결핵균을 치료할 수 있는 약물의 개발은 미약한 실정임. 최근 들어 결핵균 내성 형성에 독소 단백질들의 역할이 매우 중요한 것으로 알려져 있으나 이를 기반으로 한 약물 개발은 전 세계적으로 보고된 바가 없음. 본 과제는 결핵균이 생산하는 독소 단백질의 지속적인 활성화를 유지하는 약물 개발이 목표이며, 본 연구진은 효과적인 약물 개발을 위한 결핵균 유래의 독소 및 항독소 단백질의 구조 정보 등을 확보하였으며 선행 연구를 바탕으로 한 새로운 개념의 항결핵제 개발은 본 연구과제의 최종 목표임.

  • 목표 환자군 및 미충족 의학적 수요

    다제내성결핵균 (Multi Drug Resistance M. tuberculosis) 이 검출된 환자

    현재 사용되는 항결핵제에 대한 내성은 계속해서 증가하고 있고, 이로 인해 결핵에 대한 치료가 점점 어려워지고 있음. M. tuberculosis 유래의 독소, 항독소 단백질들은 사람과 같은 진핵생물에는 존재하지 않으며, 이 단백질의 제어만으로도 선택적, 효과적으로 세균의 사멸을 유도하기 때문에, 부작용을 최소화하고 항생제 내성을 극복할 수 있는 새로운 약들을 개발하는데 용이함. 또한 독소, 항독소 단백질의 3차원 구조를 통한 검증물질의 도출은 structure-based drug discovery (SBDD)의 토대를 마련할 수 있으며 부작용을 최소화한 분자 표적 약물개발을 가능하게 할 것임. 본 연구진이 도출할 약물 후보 물질은 국내 제약업의 경쟁력을 강화시키고 국민 건강 복지 증진에 커다란 도움이 될 것임.

  • 현재 진행 상황

    단백질 삼차원 구조를 바탕으로 독소 및 항독소의 구조를 mimic 하는 항생 펩타이드를 디자인

    (1) 본 연구진이 확보한 M. tuberculosis 유래의 독소, 항독소 단백질들의 구조 정보를 활용하여, 항독소 단백질과의 결합을 효과적으로 저해하는 펩타이드 기반 약물 또는 저분자 화합물을 발굴 및 효능을 규명하고자 함.

    (2) 본 연구를 통해 현재까지 알려지지 않은 독소, 항독소 단백질들의 광범위한 구조 정보 등을 확보하여 성공적인 항결핵제 개발이 가능토록 함.

    (3) 스테이플식 커플링(stapled coupling) 및 수소결합대리(hydrogen-bond surrogate) 전략을 통해 기존에 확보한 후보물질을 구조적으로 안정화 시키고 막 투과성을 높임.

  • 특허현황, 권리범위

    10-1746160, ‘결핵균 독소-항독소 체계를 표적으로 하는 항생 펩타이드 및 이의 용도’ (국내)

    10-1849347, ‘결핵균 독소-항독소 체계를 표적으로 하는 펩타이드 및 이의 용도’(국내)

  • 라이센싱 아웃을 위한 경쟁자 대비 차별화 포인트

    기존의 항결핵제가 가지고 있는 기작과 전혀 다른 새로운 표적 단백질의 발굴

     (1) 성공적인 약물 개발을 위해 구조적으로 변형된 펩타이드의 확보는 필수적이며, 약물로써의 가능성을 검증하기 위해 RNase assay, cell-based assay 및 단백질 가수분해 안정성 확인 등의 과정을 통하여 후보 물질을 확보하고자 함.

     (2) 도출된 약물 후보는 이후 후속 연구를 통해 전임상 진입이 가능토록 약물동태학 및 약물동력학 연구, 초기 독성 및 부작용 연구와 연계하고자 함.

연락처

Contact & Company overview
회사명 : 서울대학교 약학대학 물리약학 실험실 홈페이지 : http://www.snupharm.ac.kr/lbj/
담당자 : 이봉진 이메일 : lbj@nmr.snu.ac.kr 연락처 : 02-880-7868

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