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KDDF-201609-12


대동맥판막 협착증 치료제로서 DPP4 저해제의 적응증 확대 및 임상 진입을 위한 연구

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(Cardiovascular Diseases, Chemical) [update by : 2019-01-30]

진행과제 현황을 그래프로 표현하는 테이블
진행단계 Lead
Generation
Lead
Optimization
Preclinical Phase I Phase II Phase III
  • 개발목표

    최근 본 연구진은 대동맥판막의 병적 변화 과정에 관여하는 DPP(dipeptidyl peptidase)-4 단백질의 병인기전을 규명하고 치료표적으로서의 가능성 확인하였음. 이에 이미 임상에서 당뇨병 치료에 상용화된 DPP-4 억제제를 이용한 대동맥판막 협착증 치료효과를 시험하여 drug repositioning 가능성을 확인하고자 함.

  • 목표 환자군 및 미충족 의학적 수요

    대동맥판막 협착증은 판막의 섬유화 및 석회화를 특징으로 하는 만성 질환으로 고령화 사회에서 빈도가 급증하고 있으나 아직까지 석회화가 일어나는 기전이 밝혀지지 않아서 중증의 상태로 악화되는 것을 예방하는 효과적인 약물치료법이 전무한 실정임.

  • 현재 진행 상황

    본 연구진은 DPP-4가 insulin-like growth factor 1 (IGF-1) 의 작용을 억제하여 결과적으로 대동맥판막을 구성하는 판막조직간세포 (human valve interstitial cells, hVIC)의 석회화를 촉진함을 밝힘. 이러한 연구 결과를 바탕으로 마우스와 토끼 2가지의 실험동물모델에서 당뇨병 약제로 활용되고 있는 DPP-4 억제제 처리에 의해 중간매개체로 작용하는 IGF-1의 양이 증가하면서 석회화가 억제되고 대동맥판막 협착증이 완화됨을 확인함.

    이번 과제를 통해 다양한 DPP-4 억제제들 중에서 심장판막조직 분포도가 높고 대동맥판막 협착증 치료제로서 최적화된 유효용량을 갖고 있는 약제를 확인하는 후속 연구를 진행 중임. 또한 대동맥판막 협착증과 당뇨병을 갖고 있으며 추적 심장초음파가 시행된 환자들의 빅데이터를 활용해 DPP-4 억제제의 대동맥판막 협착증 진행 예방 효과를 검증할 예정임.

  • 특허현황, 권리범위

    연구팀은 DPP-4 억제제를 ‘심장판막 석회화의 예방 또는 치료용 조성물’로 국제특허출원 하여 최근에는 우리나라와 미국에서 특허 등록에 성공함. 특히 대동맥판막협착증 환자가 가장 많은 미국에서 DPP-4 억제제의 대동맥판막 협착증 치료에 관한 모든 권리를 갖고 있어 강력한 특허권을 보유한 상태임.

  • 라이센싱 아웃을 위한 경쟁자 대비 차별화 포인트

    지금까지 대동맥판막 협착증이 진단되더라도 증상이 나빠질 때까지 별다른 약물치료 방법이 없어 경쟁약물이 전무함. 일반적으로 10~15년의 오랜 기간이 소요되는 통상적인 신약개발 과정과는 달리, 시장에서 이미 사용되어 안전성이 검증된 DPP-4 억제제를 ‘대동맥판막 협착증 치료제’라는 새로운 신약으로 재창출해 곧 실제 임상에서 환자들에게 적용함으로써 앞으로는 약물치료를 통해 병의 악화를 막고 예방할 수 있는 길이 열릴 것으로 기대됨.

연락처

Contact & Company overview
회사명 : 울산대학교 산학협력단 (서울아산병원 아산생명과학연구원 판막질환연구소) 홈페이지 : http://ails.amc.seoul.kr
담당자 : 최봉근 이메일 : bkchoi89@hanmail.net 연락처 : 010-9351-5561

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