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KDDF-201512-02


미토콘드리아 TRAP1을 타겟으로 하는 항암 후보물질 개발

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(Oncology, Chemical) [update by : 2019-03-29]

진행과제 현황을 그래프로 표현하는 테이블
진행단계 Lead
Generation
Lead
Optimization
Preclinical Phase I Phase II Phase III
  • 개발목표

    미토콘드리아 TRAP1을 타겟으로 하는 항암후보물질 개발

  • 목표 환자군 및 미충족 의학적 수요

    타겟 환자군: TRAP1 과발현되는 암환자

     

    미충족의학적 수요:

    - 고령화 사회로 진입하면서 암환자의 숫자도 급증하고 있으나 효과적인 암치료제는 부족한 상황임

    - 기존 항암치료에 반응하지 않고 약물저항성 종양으로 발전된 환자들을 치료할 수 있는 새로운 기전으로 작용하는 항암약물의 개발이 필요함

    - 기존약물과 함께 병용으로 상승효과를 가질 수 있는 새로운 치료약물 개발이 필요함

  • 현재 진행 상황

    TRAP1은 종양에서 과발현되어 종양약물개발의 타겟단백질로 알려지고 있음. 본 연구팀은 2종의 TRAP1 저해제를 선도물질로 확보하고 있음: SMTIN계열과 Panvotinib 계열. SMTIN 계열의 약물은 TRAP1 저해물질과 이를 미토콘드리아로 운반해 주는 triphenylphosphonium이 결합된 형태로 약물이 미토콘드리아로 축적되어 TRAP1을 효과적으로 억제하게 됨. Panvotinib 계열의 약물은 미토콘드리아 투과형 약물로써, 미토콘드리아의 TRAP1뿐만 아니라 세포질과 ER에 존재하는 Hsp90와 Grp94를 한꺼번에 억제하는 활성이 있음. SMTIN과는 달리 TPP와 같은 약물전달체를 포함하지 않으며, Hsp90계열단백질들을 한꺼번에 억제하여 우수한 암세포선택적인 항암활성을 가지고 있음. 현재, SMTIN과 Panvotinib 선도물질들은 DMPK 개선을 위한 최적화 작업을 진행중임

  • 특허현황, 권리범위

    SMTIN 계열 저해제중에서 SMTIN-P01은 특허출원이 완료된 상황임. SMTIN-P01 대비 우수한 활성을 보이는 SMTIN 계열의 화합물이 추가로 발굴되어 있으며, 곧 특허출원할 계획임. Panvotinb 계열 화합물에 대한 정보는 공식적으로 공개한 적이 없으며, 특허 출원을 조만간 마무리할 계획임

  • 라이센싱 아웃을 위한 경쟁자 대비 차별화 포인트

    - 타겟 단백질에 대한 저해정도만 고려하는 것이 아니라, 약물의 세포소기관에 대한 축적정도를 고려한 약물개발 전략으로, 항암약물의 약효를 높일 뿐만 아니라 새로운 기전의 물질 도출 가능

    - Panvotinib의 경우를 예로 들어보면, 기존의 Hsp90 저해제와 유사하게 Hsp90와 Grp94를 억제하여 client 단백질의 degradation을 촉진하여 세포죽음을 유도함. 하지만, 기존의Hsp90 저해제와는 다르게, Panvotinib은 세포죽음을 억제하는 Hsp70 발현과 같은 heat shock response를 증가시키지는 않음. 따라서 Panvotinib으로 암세포에 대한 항암활성이 기존 Hsp90저해제와 비교해서 크게 향상됨

연락처

Contact & Company overview
회사명 : 울산과학기술원 생명과학부 암생물학실험실 홈페이지 : http://https://sites.google.com/site/mitomed/home
담당자 : 이지은 이메일 : peaceful@unist.ac.kr 연락처 : 052-217-2588

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